Descrição
Estrutura Química: G007-LK
Nº CAS: 1380672-07-0
G007-LK(G007LK;G007LK)
Catálogo Nº: URK-V1005Usado apenas para laboratório.
G007-LK é um inibidor de TNKS1/2 potente, específico e metabolicamente estável com IC50 de 46 nM e 25 nM, respectivamente.
Atividade biológica
G007-LK é um potente, específico, inibidor TNKS1/2 metabolicamente estável com IC50 de 46 nM e 25 nM, respectivamente; reduz a sinalização de Wnt/-catenina ao prevenir a degradação de AXIN dependente de poli(ADP-ribosil)ação, promovendo assim a desestabilização da -catenina; efetivamente bloqueia a sinalização Wnt/-catenina controlada por ligante em cultura celular e exibe aproximadamente 50% de inibição da sinalização direcionada por mutação APC na maioria das linhagens de células CRC, inibe a g de organoides intestinais de camundongos cultivados ex vivo com IC50 de 80 nM; inibe o crescimento tumoral in vivo em um subconjunto de modelos de xenoenxerto de CRC mutante APC.
Propriedades físico-químicas
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M.Wt |
529.958 |
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Fórmula |
C25H16ClN7O3S |
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Nº CAS |
1380672-07-0 |
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Armazenar |
Pó sólido -20 graduação 3 anos; 4 graus 2 anos |
em solvente -80 grau 6 Meses -20 grau 1 Meses |
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Solubilidade |
DMSO: Maior ou igual a 30 mg/mL |
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Nome químico |
Benzonitrila, 4-[5-[(1E)-2-[4-(2-clorofenil)-5-[5-(metilsulfonil) -2-piridinil]-4H-1,2,4-triazol-3-il]etenil]-1,3,4-oxadiazol -2-il]- |
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Referências
1. Voronkov A, e outros. J Med Chem. 11 de abril de 2013;56(7):3012-23.
2. Lau T, et al. Res. de Câncer 15 de maio de 2013;73(10):3132-44.
URK-V1005_COAURK-V1005_SDSURK-V1005_TDS
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Tag: g007-lk cas no.:1380672-07-0
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