PCNA-I 1 CAS No.:444930-42-1

Estrutura Química: PCNA-I1

Nº CAS: 444930-42-1

 

PCNA-I1(inibidor de PCNA 1)

Catálogo Nº: URK-V2025Usado apenas para laboratório.

PCNA-I1 é um inibidor de molécula pequena do antígeno nuclear da célula em proliferação (PCNA), liga-se seletivamente aos trímeros PCNA com Kd de 0.14-0.41 uM, inibe o crescimento de células tumorais de vários tipos de tecido com IC50 de 0,2 uM.

Atividade biológica

PCNA-I1 é um inibidor de molécula pequena do antígeno nuclear da célula em proliferação (PCNA), liga-se seletivamente aos trímeros PCNA com Kd de 0.14-0.41 uM, inibe o crescimento de células tumorais de vários tipos de tecido com IC50 de 0,2 uM. O PCNA-I1 dependente da dose e do tempo reduziu o PCNA associado à cromatina nas células, afetou o crescimento de células não transformadas em concentrações significativamente mais altas (IC50=1,6 uM).
O PCNA-I1 também reduziu a captação de BrdU de forma dependente da dose em células tratadas com PCNA-I1, induzindo a parada de células cancerígenas nas fases S e G(2)/M.
PCNA-I1 induziu danos no DNA e apoptose em células LNCaP (p53 de tipo selvagem) e PC-3 (p53-nulo) e dano aumentado no DNA e apoptose desencadeada por cisplatina, também induziu autofagia em PC{ {6}} células.
PCNA-I1 (i,v.) retardou significativamente o crescimento de tumores LNCaP em camundongos nus sem causar efeitos detectáveis ​​no peso corporal do camundongo e nos perfis hematológicos.

Propriedades físico-químicas

Referências

1. Tan Z, e outros. Mol Pharmacol. 2012 jun;81(6):811-9.

2. Dillehay KL, et al. Mol Cancer Ther. 2014 dez;13(12):2817-26.

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