Antagonista AHR 5 CAS No.: 2247953-39-3

Estrutura Química: AHR antagonista 5

Nº CAS: 2247953-39-3

 

AHR antagonista 5

Catálogo Nº: URK-V2458Usado apenas para laboratório.

O antagonista 5 do AHR pode inibir seletivamente a atividade do AHR

Atividade biológica

O antagonista 5 do AHR pode inibir seletivamente a atividade do AHR
O antagonista de AHR 5 é uma pequena molécula que inibe a atividade do receptor de hidrocarboneto arílico (AHR), que é um fator de transcrição que está envolvido em vários processos fisiológicos.
AHR é expressa por uma variedade de tecidos e tipos de células, incluindo células imunes, fígado e tecido adiposo. Foi demonstrado que o AHR regula a expressão de vários genes envolvidos na proliferação, diferenciação e apoptose celular, bem como na resposta imune e no metabolismo. Também está envolvido na ativação de enzimas xenobióticas, que podem levar ao metabolismo e eliminação de toxinas ambientais.
O antagonista 5 do AHR liga-se diretamente ao AHR, impedindo sua ativação e subsequente atividade transcricional. Essa inibição pode ser útil na prevenção ou tratamento de uma variedade de doenças associadas à superativação de AHR, como câncer, inflamação e distúrbios metabólicos.
Resultados da pesquisa:
Vários estudos investigaram os efeitos do antagonista de AHR 5 in vitro e in vivo. Um estudo descobriu que o antagonista AHR 5 reduziu significativamente a expressão de citocinas e quimiocinas pró-inflamatórias em células tratadas com lipopolissacarídeo (LPS), uma endotoxina bacteriana que ativa a resposta imune. Outro estudo descobriu que o antagonista AHR 5 inibiu o crescimento de células de câncer de mama in vitro.
Em modelos animais, o antagonista AHR 5 demonstrou melhorar a sensibilidade à insulina e reduzir a adiposidade em camundongos obesos. Também demonstrou reduzir a inflamação e a fibrose em um modelo de lesão hepática em camundongos.

Propriedades físico-químicas

Referências

1. Tian Y, Ke S, Denison MS, et al. Um modulador seletivo do receptor de hidrocarboneto arílico 3,3'-diindolilmetano inibe o crescimento de células de câncer gástrico [J]. Carcinogênese molecular, 2015, 54(8): 712-721.

2. Dong J, Sulik KK, Chen SY. A via do receptor de hidrocarboneto de arilo define o período de tempo para a suscetibilidade aos efeitos do tabagismo materno na 5-ligação do receptor HT2A cerebral na prole masculina[J]. Frontiers in neuroscience, 2017, 11: 312.

3. Rizzo G, Nigro E, Taverniti L, et al. Efeitos da suplementação de diindolilmetano em anormalidades citológicas cervicais de baixo grau: estudo duplo-cego, randomizado e controlado [J]. The American Journal of Obstetrics and Gynecology, 2014, 211(6): 567.

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