GDC046 Nº CAS:1258292-64-6

Estrutura química: GDC-046

Nº CAS: 1258292-64-6

 

GDC-046(GDC046)

Catálogo Nº: URK-V619Usado apenas para laboratório.

GDC{{0}} é um inibidor potente, seletivo e oralmente biodisponível de TYK2 com Kis de 4,8, 0,7, 0,7 e 0,4 nM para TYK2, JAK1, JAK2 e JAK3, respectivamente.

Atividade biológica

GDC{{0}} é um inibidor potente, seletivo e oralmente biodisponível de TYK2 com Kis de 4,8, 0,7, 0,7 e 0,4 nM para TYK2, JAK1, JAK2 e JAK3, respectivamente; GDC-046 demonstra potência razoável no bloqueio da via IL-12 (IL-12 pSTAT4 EC50=380 nM) em ensaios baseados em células, também exibe menos atividade no EPO (JAK2) via (EPO pSTAT5 EC50=1700 nM) e via IL-6 (JAK1) (IL-6 pSTAT3 EC50=2000 nM). GDC-046 mostra knockdown estatisticamente significativo de citocina interferon- (IFN), em um modelo de IL-12 PK/PD de camundongo.

Propriedades físico-químicas

Referências

1. Yu-Ki Tahara, e outros. J Am Chem Soc. 14 de fevereiro de 2018;140(6):2105-2114.

2. Qin S, et al. J Immunol. 15 de outubro de 2020;205(8):2231-2242.

3. Zhang L, e outros. Redox Biol. 40 de abril de 2021:101848.

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