MI353(MI-353, MI 353, A-582941) Nº CAS: 848591-90-2

Estrutura Química: MI353(A-582941)

Nº CAS: 848591-90-2

 

MI353(MI-353, MI 353, A-582941)

Nº de catálogo: URK-V2484Usado apenas para laboratório.

MI353 (CAS No.: 848591-90-2) é um inibidor potente e seletivo da glicogênio sintase quinase-3 (GSK-3), um importante alvo terapêutico para uma ampla gama de doenças, incluindo doença de Alzheimer, diabetes e câncer.

Atividade biológica

MI353 (CAS No.: 848591-90-2) é um inibidor potente e seletivo da glicogênio sintase quinase-3 (GSK-3), um importante alvo terapêutico para uma ampla gama de doenças, incluindo doença de Alzheimer, diabetes e câncer.
GSK-3 é uma serina/treonina quinase que regula uma variedade de processos celulares, incluindo metabolismo da glicose, proliferação celular e apoptose. A desregulação da sinalização GSK-3 tem sido implicada na patogênese de muitas doenças, tornando-a um alvo atraente para o desenvolvimento de medicamentos.
MI353 inibe seletivamente GSK-3 e GSK-3 com alta potência (valores IC50 de 12 nM e 9 nM, respectivamente) e boa seletividade sobre outras quinases. Foi demonstrado que tem efeitos benéficos em vários modelos pré-clínicos de doença, incluindo neuroproteção em modelos de doença de Alzheimer e atividade antitumoral em vários tipos de cancro.
O mecanismo de ação do MI353 envolve a ligação à bolsa de ligação ao ATP da GSK-3 e a prevenção da fosforilação de substratos a jusante. Isto leva à modulação das principais vias de sinalização envolvidas na patogênese da doença.

Propriedades físico-químicas

Referências

1. Anel DB, et al. Descoberta de inibidores potentes e seletivos da glicogênio sintase quinase-3 para o tratamento da doença de Alzheimer. Bioorg Med Chem Lett. 2013;23(13):3939-43.

2. MurakamiM, et al. A inibição da glicogênio sintase quinase-3 por MI-353 induz apoptose e aumenta a eficácia da gencitabina em células cancerígenas pancreáticas. Res. Anticâncer. 2015;35(7):3579-84.

3. Bilodeau MT, et al. Um primeiro ensaio de Fase I em humanos do inibidor seletivo da GSK-3, MI-353. J Clin Pharmacol. 2018;58(5):605-13.

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