Descrição
Estrutura Química: AZD9496
Nº CAS: 1639042-08-2
AZD9496(AZD-9496)
Catálogo Nº: URK-V691Usado apenas para laboratório.
Um regulador negativo potente e seletivo do receptor de estrogênio (SERD) com regulação negativa do ER pIC50 de 9,68.
Atividade biológica
Um regulador negativo potente e seletivo do receptor de estrogênio (SERD) com regulação negativa do ER pIC50 de 9,68; mostra a ligação equipotente pM às isoformas ER e ER, ligação altamente seletiva em comparação com progesterona (∼650-vez), glicocorticoide (∼11,223-vez) e andrógeno (∼36,{{7} } vezes) LBDs do receptor; regulador negativo de ER in vitro e in vivo em modelos ER-positivos de câncer de mama e disponíveis por via oral.
Câncer de mama
Fase 1 Clínica
Propriedades físico-químicas
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M.Wt |
442.473 |
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Fórmula |
C25H25F3N2O2 |
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Nº CAS |
1639042-08-2 |
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Armazenar |
Pó sólido -20 graduação 3 anos; 4 graus 2 anos |
em solvente -80 grau 6 Meses -20 grau 1 Meses |
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Solubilidade |
DMSO: maior ou igual a 104,5 mg/mL |
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Nome químico |
2-Ácido propenoico, 3-[3,5-difluoro-4-[(1R,3R)-2-(2-fluoro-2- metilpropil)-2,3,4,9-tetrahidro-3-metil-1H-pirido[3,4-b]indol-1-il] fenil]-, (2E)- |
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Referências
1. De Savi C, et al. J Med Chem. 22 de outubro de 2015;58(20):8128-40.
2. Weir HM, et al. Res. de Câncer 1º de junho de 2016;76(11):3307-18.
3. Brinquedo W, et al. Câncer Descoberta 2017 mar;7(3):277-287.
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Tag: azd9496 cas no.:1639042-08-2
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