Descrição
Estrutura química: ARV-471
Nº CAS: 2229711-08-2
ARV-471(ARV 471, ARV471)
Catálogo Nº: URK-V791Usado apenas para laboratório.
ARV-471, um degradador de proteína direcionado ao ER para câncer de mama, é uma molécula heterobifuncional que facilita as interações entre o receptor de estrogênio alfa e um complexo E3 ligase intracelular, levando à ubiquitilação e subsequente degradação dos receptores de estrogênio por meio do proteassoma.
Atividade biológica
ARV-471, um degradador de proteína direcionado ao ER para câncer de mama, é uma molécula heterobifuncional que facilita as interações entre o receptor de estrogênio alfa e um complexo E3 ligase intracelular, levando à ubiquitilação e subsequente degradação dos receptores de estrogênio por meio do proteassoma. ARV-471 degrada de forma robusta o ER em linhagens celulares de câncer de mama ER-positivo com uma concentração de degradação semi-máxima (DC50) de ~ 1 nM. A degradação de ER mediada por PROTAC diminui a expressão de genes alvo de ER classicamente regulados e inibe a proliferação celular de linhas celulares dependentes de ER (MCF7, T47D).
PhysicocheMical Prpropriedades
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M.Wt |
723.9 |
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Fórmula |
C45H49N5O4 |
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Nº CAS |
2229711-08-2 |
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Armazenar |
Pó sólido -20 graduação 3 anos; 4 graus 2 anos |
em solvente -80 grau 6 Meses -20 grau 1 Meses |
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Solubilidade |
10 mM em DMSO |
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Nome químico |
(S)-3-(5-(4-((4-(4-((1R,2S)-6-hidroxi-2 - fenil-1,2,3,4-tetrahidronaftaleno-1- il)fenil)ciclohexil)metil)piperazin- 1-il)-1-oxoisoindolina-2-il)piperidina-2, 6-dione |
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Referências
URK-V791_COAURK-V791_SDSNota: Todos os produtos da Ureiko são usados apenas para pesquisa científica ou declaração de certificado de medicamento, e não fornecemos produtos e serviços para uso pessoal!
Tag: arv-471 número do caso:2229711-08-2
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