GDC-0077 Nº CAS:2060571-02-8

Estrutura Química: Inavolisibe

Nº CAS: 2060571-02-8

 

Inavolisibe(GDC-0077;RG-6114)

Catálogo Nº: URK-V1085Usado apenas para laboratório.

GDC{{0}} (Inavolisib, RG-6114) é um potente inibidor altamente seletivo de isoforma de PI3K , com IC50 de 0,038 nM.

Atividade biológica

GDC{{0}} (Inavolisib, RG-6114) é um potente inibidor altamente seletivo de isoforma de PI3K , com IC50 de 0,038 nM.
GDC-0077 displays >300-dobra seletiva sobre , δ e isoformas, bem como proteínas da família PIKK, como mTOR, DNA-PK e VPS34.
GDC-0077 induz a depleção da proteína alfa PI3K mutante, resultando na redução dos biomarcadores da via PI3K, como pAkt e pPRAS40, inibição da proliferação celular e aumento da apoptose em linhagens celulares de câncer de mama mutante PIK3CA humano em maior extensão quando comparado a PIK3CA selvagem -tipo de células.
GDC-0077 causa regressões tumorais em modelos de xenoenxerto de câncer de mama mutante PIK3CA derivados de cultura de células e derivados de pacientes.

Propriedades físico-químicas

Referências

1. Kyle Edgar, e outros. Resumo 156: Caracterização pré-clínica de GDC-0077, um inibidor específico de PI3K alfa em desenvolvimento clínico inicial. AACR julho de 2017.

URK-V1085_COA

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