Casos de Agonistas

Seletividade Agonistas de receptores

dobutamina

É um produto sintético com estrutura química semelhante à dopamina e atividade óptica. É usado como racemato na prática clínica.

[Farmacocinética] Semelhante à dopamina, é fácil de ser destruído pelo intestino e fígado após a administração oral, e sua eliminação é rápida. t1/2 leva cerca de 2 minutos, por isso geralmente é administrado por gotejamento intravenoso, e o tempo para atingir a concentração sanguínea estável é de cerca de 10-12 minutos.

[Ação farmacológica] Receptor de estimulação levógira de dobutamina, receptor Dextra Antagonista 1, assim par de racemato O efeito do receptor é neutralizado, e os rotadores esquerdo e direito podem ser excitados E o efeito do último é 10 vezes mais forte que o do primeiro. O efeito da dobutamina nos 2 receptores vasculares tem pouco efeito. Portanto, o efeito abrangente da dobutamina racêmica se manifesta principalmente como receptor de excitação 1. Em comparação com o isoproterenol, a dobutamina tem um efeito mais significativo no aumento da contratilidade miocárdica do que na aceleração da frequência cardíaca e raramente causa taquicardia. No entanto, quando a velocidade de gotejamento intravenoso é muito rápida ou a concentração é muito alta, isso faz com que a frequência cardíaca acelere. O efeito de aceleração da condução atrioventricular e intraventricular é semelhante ao do isoproterenol.

[Aplicação clínica] É usado para tratar insuficiência cardíaca com contratilidade miocárdica enfraquecida causada por vários motivos, como exaustão cardíaca causada por infarto agudo do miocárdio, cardiomiopatia dilatada, insuficiência cardíaca causada por doença valvular reumática e síndrome de baixo débito causada por cirurgia cardíaca aberta . É clinicamente usado como tratamento de suporte de curto prazo. Pode aumentar a contratilidade miocárdica, aumentar o débito cardíaco e reduzir a pressão capilar pulmonar, de modo que a pressão de enchimento ventricular esquerdo pode ser significativamente reduzida. Ao mesmo tempo, não acelera a frequência cardíaca, o que favorece a melhora da função cardíaca. Também pode promover a excreção de sódio e a diurese secundária, o que favorece a eliminação do edema. Quando usado em pacientes com insuficiência cardíaca com baixo débito e frequência cardíaca lenta, o efeito de melhorar a função ventricular esquerda é melhor do que o da dopamina.

[Reações adversas e precauções] Há palpitações, náuseas, dor de cabeça, dor no peito, falta de ar e outros sintomas. Se houver um aumento na pressão arterial sistólica (a maioria aumenta 10-20 mmHg e alguns aumentam 50 mmHg ou mais) e a frequência cardíaca aumenta (a maioria aumenta 5-10 vezes por minuto na base original e alguns aumentam mais de 30 vezes), a dosagem deve ser reduzida ou a medicação deve ser suspensa. Como pode acelerar a condução atrioventricular, os pacientes com fibrilação atrial podem ter uma frequência ventricular mais rápida após a administração, portanto a digoxina deve ser usada antes de usar este medicamento para evitar reação ventricular rápida.

[Contra-indicações] Pacientes com cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva não devem usá-lo.

Agonista não seletivo do receptor

isoprenalina

É um produto sintético, que é feito de átomo de hidrogênio no grupo amino NA substituído pelo grupo isopropil, e é usado como seu cloridrato para a medicina.

[Farmacocinética] Quando tomado por via oral, as células da mucosa intestinal podem destruí-lo e perder a eficácia; A droga sublingual pode relaxar os vasos sanguíneos locais, e uma pequena quantidade pode ser rapidamente absorvida pelo plexo venoso sublingual; O aerossol é inalado e absorvido rapidamente. Após a absorção, é metabolizado principalmente pela COMT no fígado e outros tecidos, menos metabolizado pela MAO e menos absorvido pelas terminações nervosas noradrenérgicas, portanto o tempo de ação é ligeiramente maior que a adrenalina, t1/2 é de cerca de 2 horas. O protótipo e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins.

[Ação farmacológica] Sim Os receptores têm pouco efeito em 1, 2 receptores têm forte efeito excitatório.

(1) Coração: receptor excitado 1, que pode produzir forte excitação cardíaca e aumentar a contratilidade miocárdica, débito cardíaco, condução, frequência cardíaca, períodos sistólico e diastólico. O isoproterenol excita o coração de forma mais eficaz do que a adrenalina, mas excita principalmente o nodo sinusal e tem menos influência nos pontos ectópicos do marca-passo, de modo que raramente causa fibrilação ventricular e outras arritmias.

(2) Vasos sanguíneos e pressão sanguínea: estimula os vasos sanguíneos O Receptor 2 relaxa significativamente os vasos sanguíneos do músculo esquelético, também relaxa os vasos coronários e tem relaxamentos fracos nos vasos renais e mesentéricos. Como o coração está excitado e os vasos sanguíneos periféricos relaxados, a pressão sistólica aumentará e a pressão diastólica diminuirá ligeiramente. Quando uma grande dose de injeção intravenosa é usada, a pressão arterial diminui significativamente.

(3) Brônquio: estimula o receptor do músculo liso brônquico 2 pode relaxar o músculo liso brônquico, inibir a liberação de histamina e outros alérgenos, aliviar o espasmo do músculo liso brônquico e dilatar o brônquio, que é mais forte que a adrenalina. Como o metabolismo do isoproterenol tem efeito antagonista do receptor, o uso repetido a longo prazo pode enfraquecer a eficácia.

(4) Metabolismo: aumenta o consumo de oxigênio tecidual; Pode promover a decomposição do glicogênio hepático, e o efeito de aumentar a glicose no sangue é mais fraco que o da adrenalina; A função de promover a decomposição da gordura e aumentar os ácidos graxos livres no sangue é semelhante à da adrenalina.