Kras4B G12D-IN-1 (CAS No.: 2042365-85-3) tem como alvo o oncogene KRAS
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Kras4B G12D-IN-1 (CAS No.: 2042365-85-3) é um medicamento anticancerígeno promissor com um modo de ação único. Tendo como alvo o oncogene KRAS, que sofre frequentemente mutação em vários tipos de cancro, o Kras4B G12D-IN-1 demonstrou uma potente inibição do crescimento tumoral em estudos pré-clínicos.
O composto tem como alvo específico a isoforma KRAS4B que carrega a mutação G12D, que é a mutação KRAS mais comum encontrada em pacientes com câncer. Ao inibir a ativação das vias KRAS, Kras4B G12D-IN-1 mostra notável citotoxicidade contra células cancerígenas mutantes KRAS, incluindo células cancerígenas pancreáticas, colorretais e de pulmão.
Além de sua excelente potência, Kras4B G12D-IN-1 também demonstra propriedades farmacocinéticas favoráveis, incluindo alta exposição plasmática e boa biodisponibilidade oral. Estas características tornam-no um candidato promissor para desenvolvimento adicional como medicamento clínico.
Vários estudos relataram a forte eficácia antitumoral do Kras4B G12D-IN-1 em diferentes modelos de tumor. Em um modelo de camundongo com câncer de pâncreas causado por KRAS, Kras4B G12D-IN-1 apresentou regressão tumoral significativa e sobrevida prolongada. Em modelos de xenoenxerto de células de câncer colorretal, Kras4B G12D-IN-1 mostrou potente atividade antitumoral e reduziu significativamente o volume do tumor.
Referências:
1. Krall EB, et al. Sinalização Oncogênica KRAS no Câncer de Pâncreas. Curr Opin Genet Dev. Fevereiro de 2019;54:73-80.
2. Lito P, et al. O alívio da profunda inibição por feedback da sinalização mitogênica pelos inibidores de RAF atenua sua atividade nos melanomas BRAFV600E. Célula Câncer. 2012, 17 de abril;22(4):668-82.
3. Stalnecker CA, et al. A inibição da sinalização oncogênica do KRAS usando um novo inibidor específico do KRAS G12C suprime o crescimento do tumor in vivo. Câncer Res. 1º de outubro de 2016;76(19):5833-5843.
