Descrição
Estrutura Química: TNO155
Nº CAS: 1801765-04-7
TNO155(Batoprotafibe, TNO-155)
Catálogo Nº: URK-V621Usado apenas para laboratório.
Batoprotafib (TNO155) é um inibidor SHP2 (PTPN11) altamente potente, seletivo, oralmente ativo e alostérico com IC50 de 11 nM.
Atividade biológica
Batoprotafib (TNO155) é um inibidor SHP2 (PTPN11) altamente potente, seletivo, oralmente ativo e alostérico com IC50 de 11 nM.
TNO155 é eficaz em modelos de resistência adquirida de EGFRi e demonstra benefícios de combinação com inibidores de EGFR, inibe linhagens de células NSCLC mutantes de EGFR NCI-H3255, HCC827 e PC9 com IC50 de<1.5 uM.
O TNO155 também sensibiliza o câncer colorretal com mutação BRAF aos inibidores de BRAF e MEK e aumenta a eficácia dos inibidores KRASG12C contra o câncer colorretal e de pulmão KRASG12C.
O ribociclibe aumenta a eficácia do TNO155 em cânceres ativados por RTK e mutantes de KRAS.
NO155 inibe macrófagos imunossupressores e sinergiza com o bloqueio de PD1.
Propriedades físico-químicas
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M.Wt |
421.948 |
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Fórmula |
C18H24ClN7OS |
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Nº CAS |
1801765-04-7 |
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Armazenar |
Pó sólido -20 graduação 3 anos; 4 graus 2 anos |
em solvente -80 grau 6 Meses -20 grau 1 Meses |
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Solubilidade |
10 mM em DMSO |
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Nome químico |
(3S,4S)-8-(6-amino-5-((2-amino-3-cloropiridina-4-il)tio)pirazina{{8} }il)-3-metil-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-4-amina |
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Referências
1. LaMarche MJ, et al. J Med Chem. 25 de novembro de 2020;63(22):13578-13594.
2. Liu C, e outros. Clin Cancer Res. 1º de janeiro de 2021;27(1):342-354.
URK-V621_COAURK-V621_SDSURK-V621_TDS
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Tag: tno155 cas no.:1801765-04-7
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