Tipifarnibe Nº CAS: 192185-72-1

Estrutura Química: Tipifarnib

Nº CAS: 192185-72-1

Todos os produtos da Ureiko são usados ​​apenas para pesquisa científica ou declaração de certificado de medicamento, e não fornecemos produtos e serviços para uso pessoal

 

R115777(IND 58359; Tipifarnibe; IND-58359; IND58359; R-115777;R 115777)

Catálogo Nº: URK-V593Usado apenas para laboratório.

R11577(Tipifarnib, IND-58359), tem atividade antineoplásica potencial, é um inibidor potente e seletivo da FTase (farnesiltransferase) com um IC₅₀de 0.86 nM,

Atividade biológica

Tipifarnib (IND 58359, R115777) is a potent inhibitor of Tryanosoma Cruzi with the ED50 of 4mM[1]; inhibits the farnesylation of lamin B and K-RasB peptide substrates with IC50s of 0.86 nM and 7.9 nM, respectively[2]; no activity for PGGT1(IC50>50 uM); mostra sensibilidade para linhas de células tumorais portadoras de mutações H-ras ou N-ras; inibe o crescimento de tumores portadores de camundongos e biodisponíveis por via oral, inibe a esteatohepatite
Fase 2 Clínica

Propriedades físico-químicas

Referências

1. Devendra S Puntambekar, et al. Inibição da farnesiltransferase: uma abordagem racional para tratar o câncer? J Enzyme Inhib Med Chem. 2007 abr;22(2):127-40.

2.End DW, et al. Caracterização dos efeitos antitumorais do inibidor seletivo da proteína farnesil transferase R115777 in vivo e in vitro. Res. de Câncer 1º de janeiro de 2001;61(1):131-7

3.Kelland LR, et al. Clin Cancer Res. 2001 Nov;7(11):3544-50.

4.Beaupre DM, et al. Mol Cancer Ther. 2004 fev;3(2):179-86.

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