S63845 Nº CAS:1799633-27-4

Estrutura Química: S-63845

Nº CAS: 1799633-27-4

 

S-63845(S 63845;S63845)

Catálogo Nº: URK-V734Usado apenas para laboratório.

S-63845 (S63845) is a highly potent, selective Mcl-1 inhibitor with Kd of 0.19 nM, with no appreciable binding affinity to BCL-2 or BCL-XL (Ki>10 uM).

Atividade biológica

S-63845 (S63845) is a highly potent, selective Mcl-1 inhibitor with Kd of 0.19 nM, with no appreciable binding affinity to BCL-2 or BCL-XL (Ki>10 uM); liga-se ao sulco de ligação BH3-de Mcl-1, mata potentemente células cancerígenas1-dependentes de MCL, incluindo mieloma múltiplo (IC50<0.1 uM), leukaemia and lymphoma cells, by activating the BAX/BAK-dependent mitochondrial apoptotic pathway; is well tolerated and shopws high effectivity against mouse cancer models.
Câncer de Sangue
pré-clínico

Propriedades físico-químicas

Referências

1. Kotschy A, et al. Natureza. 27 de outubro de 2016;538(7626):477-482.

2. Merino D, et al. Sci Transl Med. 2 de agosto de 2017;9(401). pii: eaam7049.

3. Letai A. Cancer Cell. 12 de dezembro de 2016;30(6):834-835.

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