Descrição
Estrutura química: TPX-0046
Nº CAS: 2359650-19-2
TPX-0046 (TPX0046)
Catálogo Nº: URK-V2335Usado apenas para laboratório.
TPX-0046 (TPX0046) é um potente inibidor seletivo de RET/SRC de próxima geração, demonstra baixa potência nanomolar contra WT e 18 mutações/fusões RET, bem como SRC, e é poupador de VEGFR2/KDR.
Atividade biológica
TPX-0046 (TPX0046) é um potente inibidor seletivo de RET/SRC de próxima geração, demonstra baixa potência nanomolar contra WT e 18 mutações/fusões RET, bem como SRC, e é poupador de VEGFR2/KDR.
TPX-0046 inibiu a fosforilação de RET (IC50 < 10 nM) em linhagens de células tumorais (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) e modelos de RET projetados com Ba/F3 (WT, G810R).
TPX-0046 inibiu células KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad e TT com valores de IC50 de 1 nM em ensaios de proliferação celular.
TPX-0046 inibiu potentemente células projetadas com Ba/F3 RET com SFMs (por exemplo, G810C/R/S) com proliferação média IC50 de 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80% da fosforilação do RET.
TPX-0046 é um inibidor exclusivo de RET de última geração que possui potente atividade in vitro e in vivo contra uma ampla variedade de alterações de RET, incluindo resistência mediada por SFM.
Propriedades físico-químicas
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M.Wt |
424.436 |
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Fórmula |
C21H21FN6O3 |
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Nº CAS |
2359650-19-2 |
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Armazenar |
Pó sólido -20 graduação 3 anos; 4 graus 2 anos |
em solvente -80 grau 6 Meses -20 grau 1 Meses |
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Solubilidade |
10 mM em DMSO |
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Nome químico |
(13E,14E,15aS,18aR,5R)-35-flúor-5-metil-15,15a,16,17,18,18a-hexahidro-4-oxa{{15} }aza-1(5,3)-cyclopenta[b]pirazolo[1',5':1,2]pirimido[4,5-e][1,4]oxazina{{28} }(3,2)-piridinaciclooctafano-8-um |
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Referências
1. A. Drilon, et al. Annals of Oncology Volume 30, Suplemento 5, outubro de 2019, páginas v190-v191
URK-V2335_COAURK-V2335_SDSURK-V2335_TDSNota: Todos os produtos da Ureiko são usados apenas para pesquisa científica ou declaração de certificado de medicamento, e não fornecemos produtos e serviços para uso pessoal!
Tag: tpx0046 número do caso:2359650-19-2
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