DDR1 Inibidor 7rh CAS No.:1429617-90-2

Estrutura Química: Inibidor DDR1 7rh

Nº CAS: 1429617-90-2

 

 

 

 

DDR1 inibidor 7rh 

Catálogo Nº: URK-V2348Usado apenas para laboratório.

O inibidor DDR1 7rh é um inibidor potente, seletivo, competitivo de ATP, oralmente disponível do receptor 1 do domínio Discoidin (DDR1) com IC50 de 6,8 nM em ensaios de quinase livre de células.

Atividade biológica

DDR1 inhibitor 7rh is a potent, selective, ATP-competitive, orally available Discoidin domain receptor 1 (DDR1) inhibitor with IC50 of 6.8 nM in cell-free kinase assays; DDR1 inhibitor 7rh is significantly less potent in suppressing the kinase activities of DDR2 (IC50=101 nM), Bcr-Abl (IC50=355 nM), and c-Kit (IC50>10 uM); inibe a sinalização mediada por DDR1-induzida por colágeno solúvel (50 ug/ml) de maneira dependente da concentração, inibe a ativação de PYK2 e PEAK1, sinalizando proteínas a jusante de DDR1 em células PANC-1; induz diminuição significativa dos níveis de proteína total de DDR1 e Bcl-xL, causa redução significativa do nível de MMP-2 em células NSCLS; suprime o crescimento de células CML humanas K562 com IC50 de 38 nM, A549, NCI-H23 e células NSCLC humanas NCI-H460 com IC50 de 2,7, 2,1 e 3,0 µM, respectivamente; anula a sinalização DDR1 induzida por colágeno em células tumorais pancreáticas e, consequentemente, reduz a formação e migração de colônias, exibe eficácia impressionante em combinação com quimioterapia em xenoenxertos ortotópicos e tumores pancreáticos autóctones.

Propriedades físico-químicas

Referências

1. Aguilera KY, et al. Mol Cancer Ther. 16(11) de novembro de 2017:2473-2485.

2. Gao M, et al. J Med Chem. 25 de abril de 2013;56(8):3281-95.

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