GSK317354A Nº CAS: 874119-13-8

Estrutura Química: GSK317354A

Nº CAS: 874119-13-8

 

GSK317354A

Nº de catálogo: URK-V2506Usado apenas para laboratório.

GSK317354A é um inibidor potente e seletivo da família de proteínas bromodomínio e extra-terminal (BET).

Atividade biológica

GSK317354A é um inibidor potente e seletivo da família de proteínas bromodomínio e extra-terminal (BET).
As proteínas BET são leitores epigenéticos que desempenham papéis importantes na transcrição genética e estão envolvidos em vários processos celulares, incluindo proliferação, diferenciação e apoptose celular.
O princípio do GSK317354A é bloquear a interação entre proteínas BET e resíduos de lisina acetilada, o que interrompe a formação do complexo transcricional e inibe a expressão gênica. GSK317354A mostrou forte atividade contra proteínas BET em ensaios bioquímicos e celulares. Além disso, exibiu excelentes propriedades farmacocinéticas e bom perfil de segurança em testes pré-clínicos.

Propriedades físico-químicas

Referências

1. Filippakopoulos P, Knapp S. Direcionando bromodomínios: leitores epigenéticos da acetilação da lisina. Nat Rev Drug Discov. 2014;13(5):337-356.

2. Bao Y, Wen Y, Lu Y, et al. Inibidores BET na terapia do câncer: uma revisão do panorama atual dos ensaios clínicos. Alvo Oncol. 2020;15(3):293-308.

3. Amorim S, Stathis A, Gleeson M, et al. Inibidor de bromodomínio OTX015 em pacientes com linfoma ou mieloma múltiplo: um estudo de fase 1 de escalonamento de dose, aberto, farmacocinético. Lanceta Haematol. 2016;3(4):e196-e204.

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