Descrição
Estrutura química: FTO-04
Nº CAS: 2585198-87-2
FTO-04
Catálogo Nº: URK-V609Usado apenas para laboratório.
FTO-04 é um potente, seletivo e competitivo inibidor de moléculas pequenas da m6A-RNA demetilase FTO com IC50 de 3,39 uM, 13-vezes de seletividade sobre a RNA demetilase ALKBH5 (ALKBH5, IC50=39.4 uM).
O FTO-04 impediu a formação de neuroesferas em células-tronco de glioblastoma (GSCs) derivadas de pacientes sem inibir o crescimento de neuroesferas neurais saudáveis derivadas de células-tronco.
FTO-04 aumentou os níveis de m6A e m6Am em GSCs consistentes com a inibição de FTO.
Atividade biológica
CM-272 (CM272) é um novo inibidor duplo potente, seletivo e reversível de G9a/DNMTs com IC50 de 8 nM e 382 nM para G9a e DNMT1, respectivamente; também inibe DNMT3A/3B/GLP com IC50 de 85/1.200/2 nM, respectivamente; inibe a proliferação celular e promove a apoptose em diferentes neoplasias hematológicas (AML, ALL e DLBCL); prolonga significativamente a sobrevivência de modelos xenogênicos AML, ALL e DLBCL.
Propriedades físico-químicas
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M.Wt |
258.299 |
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Fórmula |
C12H10N4OS |
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Nº CAS |
2585198-87-2 |
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Armazenar |
Pó sólido -20 graduação 3 anos; 4 graus 2 anos |
em solvente -80 grau 6 Meses -20 grau 1 Meses |
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Solubilidade |
10 mM em DMSO |
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Nome químico |
[1,1'-BIFENIL]-3-CARBOXAMIDA, 4'-[[[1-(CICLOPROPILCARBONIL)-1,2,3,4-TETRAHIDRO-7- QUINOLINIL]AMINO]S |
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Referências
1. Sarah Huff, e outros. ACS Chem Biol. 19 de fevereiro de 2021;16(2):324-333.
URK-V609_COAURK-V609_SDSURK-V609_TDS
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Tag: fto-in-3 nº do caso: 2585198-87-2
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