Nº CAS STM2457:2499663-01-1

Estrutura Química: STM2457

Nº CAS: 2499663-01-1

 

STM2457(STM-2457)

Catálogo Nº: URK-V965Usado apenas para laboratório.

STM2457 (STM-2457) é um inibidor catalítico altamente potente e seletivo de primeira classe de METTL3 com IC50 de 16,9 nM, liga-se ao METTL3-METTL14 com Kd de 1,4 nM.

Atividade biológica

STM2457 (STM-2457) é um inibidor catalítico altamente potente e seletivo de primeira classe de METTL3 com IC50 de 16,9 nM, liga-se ao METTL3-METTL14 com Kd de 1,4 nM; O tratamento de STM2457 leva à redução do crescimento de AML e a um aumento na diferenciação e apoptose. STM2457 reduz os níveis de m6A em mRNAs leucemogênicos conhecidos e diminui sua expressão consistente com um defeito de tradução. O STM2457 prejudicou o enxerto e prolongou a sobrevida em vários modelos de camundongos de AML, visando especificamente as principais subpopulações de células-tronco de AML.

Propriedades físico-químicas

Referências

1. Yankova E, e outros. Natureza. 2021 maio;593(7860):597-601.

2. Xu QC, et al. Oncogene. 2022, 29 de janeiro. doi: 10.1038/s41388-022-02185-1.

URK-V965_COA

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