FEN1-IN-7 Nº CAS: 824983-90-6

Estrutura Química: FEN1-IN-7

Nº CAS: 824983-90-6

 

FEN1-IN-7

Nº de catálogo: URK-V2502Usado apenas para laboratório.

FEN1-IN-7 é um inibidor novo, potente e seletivo da endonuclease Flap 1 (FEN1), uma enzima crítica envolvida na replicação e reparo do DNA. Foi demonstrado que FEN1-IN-7 exibe atividade anticâncer, induzindo danos ao DNA e parada do ciclo celular em várias linhagens de células cancerígenas.

Atividade biológica

FEN1-IN-7 é um inibidor novo, potente e seletivo da endonuclease Flap 1 (FEN1), uma enzima crítica envolvida na replicação e reparo do DNA. Foi demonstrado que FEN1-IN-7 exibe atividade anticâncer, induzindo danos ao DNA e parada do ciclo celular em várias linhagens de células cancerígenas.
A FEN1, uma nuclease específica de estrutura, desempenha um papel essencial na replicação do DNA e na manutenção da estabilidade do genoma. FEN1 está envolvido na remoção de primers de RNA e na clivagem de intermediários de replicação durante os processos de maturação e reparo dos fragmentos de Okazaki. As evidências sugerem que a expressão ou atividade desregulada de FEN1 pode contribuir para o desenvolvimento e progressão do câncer, tornando-o um alvo terapêutico atraente.
FEN1-IN-7 inibe a atividade do FEN1 ligando-se ao sítio ativo da enzima, impedindo seu funcionamento. As interações específicas entre FEN1 e FEN1-IN-7 foram elucidadas através de estudos de acoplamento molecular e confirmadas através de ensaios bioquímicos e biológicos.
Status no desenvolvimento de medicamentos:
FEN1-IN-7 tem se mostrado promissor como um potencial agente anticancerígeno. Exibe atividade robusta contra diversas linhas celulares de câncer, incluindo aquelas resistentes à quimioterapia convencional. Em estudos pré-clínicos, foi demonstrado que FEN1-IN-7 induz danos ao DNA, ativa vias de morte celular e promove a interrupção do ciclo celular. É importante ressaltar que o FEN1-IN-7 também demonstra boas propriedades farmacocinéticas que o tornam um candidato promissor para desenvolvimento clínico adicional.

Propriedades físico-químicas

Referências

1. Zhao, Q. et al. Descoberta e otimização de amidas-4-de quinazolinona como potentes inibidores direcionados à endonuclease Flap 1 (FEN1) para terapia de câncer. J Med Chem. 8 de fevereiro de 2018;61(3):1311-1326.

2. Zhang, Y. et al. Desenvolvimento de novos inibidores de FEN1 para terapia direcionada ao câncer. Bioorg Med Chem Lett. 1º de novembro de 2020; 30(21): 127504.

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