Tricloridrato de Ninerafaxstat Nº CAS: 2311824-72-1

Estrutura Química: Tricloridrato de Ninerafaxstat

Nº CAS: 2311824-72-1

 

Tricloridrato de ninerafaxstat

Nº de catálogo: URK-V2497Usado apenas para laboratório.

O tricloridrato de ninerafaxstat é um inibidor promissor de moléculas pequenas que tem como alvo a IGF-1R quinase, que é superexpressa em muitos tipos de câncer e estimula o crescimento celular e as vias de sobrevivência.

Atividade biológica

O tricloridrato de ninerafaxstat é um inibidor promissor de moléculas pequenas que tem como alvo a IGF-1R quinase, que é superexpressa em muitos tipos de câncer e estimula o crescimento celular e as vias de sobrevivência. Este inibidor atua impedindo a ativação do IGF-1R e das vias de sinalização a jusante, causando efetivamente a morte celular nas células cancerígenas.
O desenvolvimento do tricloridrato de Ninerafaxstat demonstrou grande potencial em estudos pré-clínicos e clínicos. Em estudos pré-clínicos, o tricloridrato de Ninerafaxstat demonstrou atividade antitumoral significativa em vários modelos de câncer, tanto in vitro quanto in vivo. Em ensaios clínicos, o tricloridrato de Ninerafaxstat demonstrou perfis de segurança e tolerabilidade impressionantes, ao mesmo tempo que apresentou características farmacodinâmicas e farmacocinéticas favoráveis.
Atualmente, o tricloridrato de Ninerafaxstat está sendo estudado em vários ensaios clínicos de Fase I/II em pacientes com tumores sólidos avançados. Além disso, este inibidor também está sendo investigado em combinação com outros agentes direcionados e quimioterapia para melhorar as taxas de resposta e prolongar a sobrevida global em pacientes com câncer.

Propriedades físico-químicas

Referências

1. Kojima K, Konopleva M, McQueen T, et al. Antagonistas de MDM2 induzem apoptose p53-dependente na LMA: implicações para a terapia da leucemia. Sangue. 2005;106(9):3150–3159.

2. Shangary S, Wang S. Inibidores de moléculas pequenas da interação proteína-proteína MDM2-p53 para reativar a função p53: uma nova abordagem para a terapia do câncer. Ann Rev Pharmacol Toxicol. 2009;49:223–241.

3. Wasylishen AR, Loignon M, Awrey DE, et al. Descoberta e otimização de novos inibidores macrocíclicos de MDM2 que ativam p53 in vitro e in vivo. J Med Chem. 2019;62(16):7515–7536. doi:10.1021/acs.jmedchem.9b00322.

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