BRAF Inhibitor Compound Ia CAS No.:2649372-20-1

Estrutura Química: Inibidor BRAF Composto Ia

Nº CAS: 2649372-20-1

 

Inibidor de BRAF Composto Ia

Catálogo Nº: URK-V2346Usado apenas para laboratório.

Inibidor de BRAF O Composto Ia é um inibidor de BRAF penetrante cerebral potente e seletivo com Kd de ligação de 0,6, 1,2 e 1,7 nM para BRAF WT, BRAF V600E e c-RAF, apresentando propriedades de quebra de paradoxo.

Atividade biológica

Inibidor de BRAF O Composto Ia é um inibidor de BRAF penetrante cerebral potente e seletivo com Kd de ligação de 0,6, 1,2 e 1,7 nM para BRAF WT, BRAF V600E e c-RAF, apresentando propriedades de quebra de paradoxo. O composto Ia exibe perfil de alta seletividade conduzido em 403 quinases com apenas uma exceção para a ligação à quinase BRK (Kd=156 nM). O composto Ia demonstrou potente atividade inibitória da quinase em todos os mutantes BRAF com valores de IC50 de<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
O composto Ia foi projetado para evitar a hiperativação paradoxal de MAPK em modelos não BRAF V600E, uma propriedade indesejada dos três BRAFi atualmente aprovados.

Propriedades físico-químicas

Referências

1. Wichmann J, et al. Clin Cancer Res. 15 de fevereiro de 2022;28(4):770-780.

URK-V2346_COA

URK-V2346_SDS

URK-V2346_TDS

 

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