Descrição
Estrutura química: IPI-549
Nº CAS: 1693758-51-8
IPI-549(IPI549;Eganelisibe)
Catálogo Nº: URK-V596Usado apenas para laboratório.
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Atividade biológica
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Eganelisib (IPI-549) demonstrates excellent PI3Kγ potency (IC50=1.2 nM) and selectivity against other Class I PI3K isoforms (>146- vezes) em ensaios celulares de fosfo-AKT, inibe de forma dependente da dose a migração de macrófagos derivados da medula óssea (BMDM) dependente de PI3K.
Eganelisibe (IPI-549) demonstra propriedades farmacocinéticas favoráveis e inibição robusta da migração de neutrófilos mediada por PI3K in vivo.
Propriedades físico-químicas
|
M.Wt |
528.564 |
|
|
Fórmula |
C30H24N8O2 |
|
|
Nº CAS |
1693758-51-8 |
|
|
Armazenar |
Pó sólido -20 graduação 3 anos; 4 graus 2 anos |
em solvente -80 grau 6 Meses -20 grau 1 Meses |
|
Solubilidade |
15 mM em DMSO |
|
|
Nome químico |
Pirazolo[1,5-a]pirimidina-3-carboxamida,2-amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihidro{{10} }[2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)etinil]-1-oxo-2-fenil-3-isoquinolinil] etilo]- |
|
Referências
1. Evans CA, et al. ACS Med Chem Lett. 22 de julho de 2016;7(9):862-7.
2. De Henau O, et al. Natureza. 17 de novembro de 2016;539(7629):443-447.
URK-V596_COAURK-V596_SDSURK-V596_TDSNota: Todos os produtos da Ureiko são usados apenas para pesquisa científica ou declaração de certificado de medicamento, e não fornecemos produtos e serviços para uso pessoal!
Tag: ipi549 cas no.: 1693758-51-8
Enviar inquérito
Você pode gostar também
