PS-423 Nº CAS: 1221964-37-9

Estrutura Química: PS-423

Nº CAS: 1221964-37-9

 

OBS-423

Nº de catálogo: URK-V2487Usado apenas para laboratório.

PS-423 é um inibidor novo e potente de PTP-1B.

Atividade biológica

PS-423 é um inibidor novo e potente de PTP-1B
PS-423 é conhecido principalmente por sua capacidade de inibir a proteína alvo PTP-1B. PTP-1B é uma proteína tirosina fosfatase que desempenha um papel significativo na regulação da sensibilidade à insulina e na homeostase da glicose. Também está implicado na progressão do câncer e na regulação do sistema imunológico. Foi demonstrado que a inibição de PTP-1B por PS-423 melhora a tolerância à glicose, a sensibilidade à insulina e reduz o peso corporal em animais obesos.
O PS-423 exerce seus efeitos inibitórios ligando-se ao sítio ativo do PTP-1B, impedindo-o de desfosforilar seus substratos. Isso leva a um aumento na fosforilação da tirosina do substrato do receptor de insulina-1 (IRS-1), resultando em melhor sinalização da insulina e captação de glicose. Além disso, PS-423 também tem como alvo outras proteínas, como SHP-2 e fosfatase 2 contendo domínio de homologia Src (SHP2), levando ao seu potencial terapêutico de amplo espectro.

Propriedades físico-químicas

Referências

1. Heinrichs AH et al. "Descoberta e otimização de inibidores potentes, oralmente ativos e seletivos de fosfatase e homólogo de tensina (PTEN) com base na estrutura 3-hidroxicromen-4-um." J Med Chem. 9 de julho de 2015;58(13):5211-27.

2. Wang L et al. "Eficácia pré-clínica e mecanismo de ação do PS-423, um inibidor novo e seletivo da proteína tirosina fosfatase-1B." Mol Farmacol. 2013 abril;83(4):835-46.

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