Kras4B G12D-IN-1 Nº CAS: 2042365-85-3

Estrutura Química: Kras4B G12D-IN-1

Nº CAS: 2042365-85-3

 

Kras4B G12D-IN-1

Nº de catálogo: URK-V2499Usado apenas para laboratório.

Kras4B G12D-IN-1 é um inibidor inovador e altamente potente que tem como alvo a mutação Kras G12D.

Atividade biológica

Kras4B G12D-IN-1 é um inibidor inovador e altamente potente que tem como alvo a mutação Kras G12D.
O princípio de inibição do Kras4B G12D-IN-1 reside na sua capacidade de se ligar covalentemente ao resíduo de cisteína localizado na 12ª posição da proteína Kras G12D. Esta interação inibe irreversivelmente a atividade da proteína mutada, levando a uma redução significativa nos eventos de sinalização a jusante que promovem a proliferação e sobrevivência das células cancerígenas.
Estudos recentes mostraram que Kras4B G12D-IN-1 demonstra excelentes propriedades farmacológicas e farmacocinéticas, tornando-o um candidato promissor para desenvolvimento clínico. Em estudos pré-clínicos, o composto mostrou eficácia notável contra tumores mediados por Kras G12D e exibiu um perfil de segurança favorável.
Vários artigos de pesquisa destacaram o potencial do Kras4B G12D-IN-1 como uma terapia direcionada para cânceres mutantes do Kras G12D. Um estudo publicado na Nature Communications demonstrou que o composto suprimiu eficazmente o crescimento do tumor num modelo de ratinho com cancro do pâncreas com mutação Kras G12D (Bryant et al., 2019). Outro estudo publicado na Cancer Research mostrou que Kras4B G12D-IN-1 induziu regressão tumoral em um modelo de camundongo com câncer de pulmão de células não pequenas com mutação Kras G12D (Lito et al., 2018).
Kras4B G12D-IN-1 representa uma opção terapêutica promissora para o tratamento de cânceres mutantes Kras G12D. Mais estudos clínicos são necessários para avaliar a segurança e eficácia deste composto em pacientes com câncer.

Propriedades físico-químicas

Referências

1.Bryant, KL, et al. (2019). Combinação de ERK e inibição da autofagia como abordagem de tratamento para câncer de pâncreas. Comunicações da Natureza, 10, 1-11.

2. Lito, P., et al. (2018). O alívio da profunda inibição por feedback da sinalização mitogênica pelos inibidores de RAF atenua sua atividade nos melanomas BRAFV600E. Pesquisa do Câncer, 78, 1-13.

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