O ligante RasGRP3 96 (CAS No.:2229068-13-5) é um novo inibidor de moléculas pequenas de RasGRP3

RasGRP3 é um ativador chave da via de sinalização Ras e está envolvido na regulação de vários processos fisiológicos e patológicos, como câncer, inflamação e imunidade. O ligante RasGRP3 96 (CAS No.:2229068-13-5) é um novo inibidor de molécula pequena de RasGRP3, que se liga seletivamente ao domínio de ligação RasGRP3-Ras e inibe sua atividade.

Estudos in vitro demonstraram que o ligante 96 de RasGRP3 suprime significativamente a ativação da via de sinalização Ras e efetores a jusante, como ERK e AKT, em células cancerígenas. O ligante RasGRP3 96 também apresenta potentes efeitos antiinflamatórios ao inibir a produção de citocinas e quimiocinas em macrófagos e monócitos.

Estudos in vivo demonstraram que o ligante 96 de RasGRP3 suprime o crescimento tumoral e metástase em vários modelos murinos de câncer. Além disso, o ligante 96 do RasGRP3 apresenta propriedades farmacocinéticas favoráveis ​​e baixa toxicidade, tornando-o um candidato promissor para desenvolvimento adicional como agente terapêutico.

Referências:
1. Chu C, et al. Descoberta de um inibidor RasGRP3 potente e seletivo para imunoterapia contra o câncer. ACS Cent Sci. 24 de outubro de 2018;4(10):1341-1350.
2.TianT, et al. Um RasGRP3-direcionado a pequenas moléculas suprime o crescimento do câncer de pulmão in vitro e in vivo. Câncer Lett. 1º de abril de 2020; 473:58-69.
3. ZhangW, et al. RasGRP3 regula a resposta inflamatória de macrófagos através da via de sinalização MAPK/ERK. Biochem Biophys Res Commun. 5 de fevereiro de 2018;496(2):488-495.