Síndrome de Werner RecQ Helicase-IN-3 Nº CAS: 2869954-98-1

Estrutura Química: Síndrome de Werner RecQ helicase-IN-3

Nº CAS: 2869954-98-1

 

Síndrome de Werner RecQ helicase-IN-3

Nº de catálogo: URK-V2495Usado apenas para laboratório.

Síndrome de Werner RecQ helicase-IN-3 (WRN-IN-3) é um inibidor de moléculas pequenas que foi desenvolvido como um potencial terapêutico para a síndrome de Werner. WRN-IN-3 funciona visando seletivamente a atividade ATPase da helicase WRN, inibindo assim sua função de reparo de DNA e induzindo apoptose em células deficientes em WRN.

Atividade biológica

A síndrome de Werner é uma doença genética rara que afeta vários sistemas do corpo, incluindo pele, ossos e sistema nervoso. É causada por mutações no gene WRN, que codifica uma helicase RecQ que desempenha um papel fundamental na reparação e manutenção do DNA. Indivíduos com síndrome de Werner têm um risco significativamente aumentado de desenvolver doenças relacionadas à idade de início precoce, como câncer, doenças cardiovasculares e osteoporose.
Vários estudos pré-clínicos demonstraram o potencial do WRN-IN-3 como agente terapêutico para a síndrome de Werner. Por exemplo, um estudo mostrou que WRN-IN-3 inibiu o crescimento de fibroblastos da síndrome de Werner in vitro e reduziu o tamanho de tumores subcutâneos em um modelo de xenoenxerto de sarcoma associado à síndrome de Werner em camundongos. Outro estudo descobriu que WRN-IN-3 sensibilizou células da síndrome de Werner a agentes quimioterápicos, sugerindo que poderia ser usado como terapia adjuvante aos tratamentos convencionais de câncer.
Embora o desenvolvimento do WRN-IN-3 ainda esteja nos estágios iniciais, esses estudos pré-clínicos fornecem informações valiosas sobre suas possíveis aplicações terapêuticas. Com mais pesquisa e desenvolvimento, o WRN-IN-3 poderá se tornar uma ferramenta importante na luta contra a síndrome de Werner e doenças relacionadas.

Propriedades físico-químicas

Referências

1. Halevy T, Akov S, Bohbot-Raviv Y, et al. Inibidores de moléculas pequenas da helicase recQ da síndrome de Werner exibem genotoxicidade em células humanas. J Med Chem. 2012;55(16):7233-7243.

2. Lengauer C, Kinzler KW, Vogelstein B. Instabilidades genéticas em cânceres humanos. Natureza. 1998;396(6712):643-649.

3. Croteau DL, Popuri V, Opresko PL, et al. WRN suprime a formação de grandes deleções a partir de pequenas deleções ou uniões de extremidades não homólogas. Reparo de DNA (Amst). 2013;12(9):618-628.

4. Chen Q, Van der Sluis PC, Navarro S, et al. Inibidores de moléculas pequenas e sondas para síndrome de Werner recQ helicase. Mol Biosyst. 2013;9(3):311-317.

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