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JP-153 (JP153, JP 153) Nº CAS: 1802937-26-3

Estrutura Química: JP-153
Nº CAS: 1802937-26-3

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Descrição

Estrutura Química: JP-153

Nº CAS: 1802937-26-3

JP-153(JP153, JP 153)

Nº de catálogo: URK-V2489Usado apenas para laboratório.

Atividade biológica

JP-153 é um novo inibidor de moléculas pequenas que tem como alvo as interações proteína-proteína envolvidas nas vias de sinalização de células cancerígenas. Foi identificado como um inibidor eficaz da interação entre a oncoproteína c-Myc e seu coativador TRRAP.
JP-153 é um inibidor promissor de moléculas pequenas que tem como alvo a interação proteína-proteína c-Myc-TRRAP e mostrou potente atividade antitumoral em estudos pré-clínicos. Seu mecanismo de ação fornece uma estratégia potencial para a terapia do câncer que pode ser usada em combinação com outros agentes anticâncer.
O oncogene c-Myc é um fator de transcrição que regula uma variedade de processos celulares, incluindo proliferação celular, apoptose e diferenciação. Sua superexpressão é uma característica comum de muitos tumores, tornando-o um alvo atraente para a terapia do câncer. TRRAP é um coativador de c-Myc que promove sua atividade transcricional facilitando sua ligação à cromatina. A interação entre c-Myc e TRRAP é crítica para a manutenção do crescimento e sobrevivência do tumor e, portanto, inibi-lo tem sido considerada uma estratégia potencial para o tratamento do câncer.
JP-153 atua interrompendo a interação entre c-Myc e TRRAP, inibindo assim a atividade transcricional de c-Myc e levando à parada do ciclo celular e à apoptose. Fá-lo ligando-se ao domínio TRRAP que interage com c-Myc, evitando que as duas proteínas se liguem uma à outra. Isso resulta na regulação negativa dos genes alvo c-Myc e na inibição do crescimento de células cancerígenas.

Propriedades físico-químicas

M.Wt	365.385
Fórmula	C21H19NO5
Nº CAS	1802937-26-3
Aparência	Sólido
Armazenar	Pó Sólido -20 graduação 3 anos; 4º grau 2 anos	Em solvente -80 grau 6 meses -20 grau 1 mês
Solubilidade	10 mM em DMSO
Nome químico	4-(3,4,5-trimetoxifenil)-1,4-dihidro-2H-nafto[1,2-d][1, 3]oxazin-2-um

Referências

1. Huang MJ, et al. JP-153: um novo inibidor da dimerização c-Myc/Max com potencial atividade anticancerígena. Mol Câncer Ther. 2014; 13(4): 821-9.

2. Juengel E, et al. O inibidor de molécula pequena JP-153 tem como alvo a interação TRRAP-C-Myc e exibe potente atividade antitumoral no câncer de próstata. Mol Câncer Res. 2017; 15(2): 166-76.

3. Ver W, et al. JP-153 inibe o crescimento de células cancerosas suprimindo a interação c-Myc-TRRAP. Câncer Res. 2014; 74(19 Suplemento): 2606-07.