TP-5801(TP 5801, TP5801) Nº CAS: 2574474-81-8

Estrutura Química: TP-5801

Nº CAS: 2574474-81-8

 

PT-5801(TP 5801, TP5801)

Catálogo Nº: URK-V2472Usado apenas para laboratório.

TP-5801 é um inibidor seletivo e potente de pequenas moléculas do receptor tirosina quinase Axl.

Atividade biológica

TP-5801 é um novo inibidor seletivo e potente de pequenas moléculas do receptor tirosina quinase Axl. Axl é um receptor transmembranar e um membro da família TAM (Tyro3, ​​Axl, Mer) de receptores tirosina quinases. Desempenha um papel fundamental em uma variedade de processos biológicos, como crescimento celular, diferenciação, migração e apoptose. No entanto, a superexpressão de Axl tem sido associada à progressão do tumor, metástase e resistência à quimioterapia, tornando-o um alvo atraente para a terapia do câncer.
TP-5801 é identificado como um inibidor de Axl altamente potente em uma triagem de alto rendimento de uma biblioteca de candidatos a moléculas pequenas. Ele inibe seletivamente a atividade da Axl quinase com um IC50 de 13 nM e exibe excelente seletividade em todo o cinema e mínimos efeitos fora do alvo. Em estudos pré-clínicos, o TP-5801 demonstrou eficácia na inibição do crescimento tumoral e da metástase em vários modelos de câncer, incluindo câncer de mama triplo negativo, câncer de ovário e câncer de pulmão.
O mecanismo de TP-5801 envolve a ligação ao domínio quinase de Axl e a inibição de sua fosforilação, suprimindo assim as vias de sinalização downstream, como PI3K/AKT e MAPK/ERK. Isso leva à diminuição da proliferação, migração e invasão celular e aumento da apoptose nas células cancerígenas.

Propriedades físico-químicas

Referências

1. Holland SJ, Pan A, Franci C, et al. O R428, um inibidor seletivo de pequenas moléculas da Axl quinase, bloqueia a disseminação do tumor e prolonga a sobrevida em modelos de câncer de mama metastático. Res. de Câncer 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.CAN-09-4019

2. Gay CM, Balaji K, Byers LA. Dando o machado ao AXL: visando o AXL na malignidade humana. Br J Câncer. 2017;116(4):415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.

URK-V2472_COA

URK-V2472_SDS

URK-V2472_TDS

Tag: TP-5801(TP 5801, TP5801) CAS No.: 2574474-81-8, China TP-5801(TP 5801, TP5801) CAS No.: 2574474-81-8